4-[2-(4-氨基-1,2,5-恶二唑-3-基)-1-乙基-7-[(3S)-3-哌啶基甲氧基]-1H-咪唑并[4,5-C]吡啶-4-基]-2-甲基-3-丁炔-2-醇
GSK690693(GSK690693)
CAS: 937174-76-0
化学式: C21H27N7O3
| 中文名 | GSK690693 |
| 英文名 | GSK690693 |
| 别名 | 化合物GSK690693 AKT抑制剂(GSK-690693) 4-[2-(4-氨基-1,2,5-恶二唑-3-基)-1-乙基-7-[(3S)-3-哌啶基甲氧基]-1H-咪唑并[4,5-C]吡啶-4-基]-2-甲基-3-丁炔-2-醇 |
| 英文别名 | GSK690693 GSK 690693 (R)-4-(2-(4-AMINO-1,2,5-OXADIAZOL-3-YL)-1-ETHYL-7-(PIPERIDIN-3-YLMETHOXY)-1H-IMI (S)-4-(2-(4-Amino-1,2,5-oxadiazol-3-yl)-1-ethyl-7-(piperidin-3-ylmethoxy)-1H-imidazo[4,5-c]pyridi 4-(2-(4-amino-1,2,5-oxadiazol-3-yl)-1-ethyl-7-((S)-piperidin-3-ylmethoxy)-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-4-yl)-2-methylbut-3-yn-2-ol 4-[2-(4-Amino-1,2,5-oxadiazol-3-yl)-1-ethyl-7-[(3S)-3-piperidinylmethoxy]-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-4-yl]-2-methyl-3-butyn-2-ol 4-(2-(4-Amino-1,2,5-oxadiazol-3-yl)-1-ethyl-7-{[(3S)-3-piperidinylmethyl]oxy}-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-4-yl)-2-methyl-3-butyn-2-ol 4-[2-(4-Amino-1,2,5-oxadiazol-3-yl)-1-ethyl-7-[(3S)-3-piperidinylmethoxy]-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-4-yl]-2-methyl-3-butyn-2-ol GSK 690693 |
| CAS | 937174-76-0 |
| 化学式 | C21H27N7O3 |
| 分子量 | 425.48 |
| 密度 | 1.41 |
| 沸点 | 683.8±65.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO: 可溶解5mg/mL (澄清溶液) |
| 酸度系数 | 13.11±0.29(Predicted) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。DMSO或蒸馏水中的溶液可以在-20 ° 下储存长达1个月。 |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | white to beige |
| MDL号 | MFCD14105605 |
| 体外研究 | 相对于其它家族的大部分激酶，GSK690693 对于Akt亚型有着高度的选择性。 然而，GSK690693 对于 AGC 激酶家族的成员选择性较低，包括 PKA, PrkX, 和 PKC同功酶， IC50分别为 24 nM, 5 nM, 和 2-21 nM. GSK690693也能很有效的抑制CAMK家族的 AMPK 和DAPK3 ， IC50 分别为 50 nM和81 nM, 也能很好的抑制STE 家族的 PAK4, 5, 和6 ，IC50分别为 10 nM, 52 nM, 和 6 nM. 在肿瘤细胞中， GSK690693抑制GSK3β 的磷酸化， IC50 在 43 nM 到 150 nM. GSK690693的治疗会以剂量依赖性的方式导致 转录因子FOXO3A在细胞核聚集. GSK690693 有效地抑制 T47D, ZR-75-1, BT474, HCC1954, MDA-MB-453, 和 LNCaP 细胞的增殖， IC50分别为72 nM, 79 nM, 86 nM, 119 nM, 975 nM,和147 nM. 在 LNCaP 和 BT474 细胞中，大于100 nM GSK690693会诱导细胞凋亡。与AKT 在细胞生存过程中的功能一样, GSK690693可以诱导敏感型的 ALL 细胞系的细胞凋亡。 |
| 体内研究 | 在人的乳腺癌(BT474)异种移植模型中，单用 GSK690693治疗会抑制 GSK3β的磷酸化，这种抑制具有剂量和时间依赖特性。同样的， GSK690693 引起Akt 底物, PRAS40, 和 FKHR/FKHRL1 磷酸化水平的下降。GSK690693也会导致血糖浓度的急剧上升，药物治疗8 到 10小时后血糖浓度恢复本底水平。在体内实验中，用GSK690693进行治疗会引起 磷酸化的 Akt 底物减少, 有效地抑制人 SKOV-3 卵巢癌, LNCaP 前列腺癌和 BT474，HCC-1954 乳腺癌 的异种移植的生长，在30 mg/kg/天的药物浓度时达到最大的抑制率 58%到 75%。暂且不论Akt的激活机制如何，GSK690693 显示了很好的药效。在一种Lck-MyrAkt2 小鼠模型中，体内表达的膜约束的Akt一直处于活化状态，GSK690693是最有效的延缓肿瘤进展的药物。 |
| 危险品标志 | T - 有毒物品 |
| 风险术语 | 25 - 吞食有毒。 |
| 安全术语 | 45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
| WGK Germany | 3 |
4-[2-(4-氨基-1,2,5-恶二唑-3-基)-1-乙基-7-[(3S)-3-哌啶基甲氧基]-1H-咪唑并[4,5-C]吡啶-4-基]-2-甲基-3-丁炔-2-醇 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.35 ml | 11.751 ml | 23.503 ml |
| 5 mM | 0.47 ml | 2.35 ml | 4.701 ml |
| 10 mM | 0.235 ml | 1.175 ml | 2.35 ml |
| 5 mM | 0.047 ml | 0.235 ml | 0.47 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
4-[2-(4-氨基-1,2,5-恶二唑-3-基)-1-乙基-7-[(3S)-3-哌啶基甲氧基]-1H-咪唑并[4,5-C]吡啶-4-基]-2-甲基-3-丁炔-2-醇 - 简介
GSK690693是一种化合物，化学名称为N-[3-[(3S,4R)-3-(4-chlorophenyl)-4-methyl-1,3-oxazolidin-2-yl]phenyl]-2-[[6-(4-morpholinyl)-4-pyrimidinyl]amino]-1,3-thiazole-5-carboxamide。它是一种经过研发的蛋白激酶抑制剂。
GSK690693主要用于癌症研究领域。作为一种蛋白激酶抑制剂，它可以靶向和抑制多种各类重要的蛋白激酶，包括AKT（Protein Kinase B）家族激酶。这些激酶在许多癌症的发展、增殖和细胞生存过程中发挥关键作用。GSK690693具有潜在的抗癌作用，可以用于研究其在癌症治疗中的效果。
制法，GSK690693的制备通常依赖于多步的有机合成方法，涉及一系列反应和中间体的合成。其具体的制备方法需要特定的实验条件和实验操作，需要在专门的实验室中进行。
安全信息：GSK690693在体内显示出了一定的毒性，可能对人体造成一定的副作用。使用时应严格遵守相关实验室安全操作规程，如佩戴个人防护装备、使用化学品通风柜等。GSK690693的使用应符合实验室内部的相关法规和指导方针。
GSK690693主要用于癌症研究领域。作为一种蛋白激酶抑制剂，它可以靶向和抑制多种各类重要的蛋白激酶，包括AKT（Protein Kinase B）家族激酶。这些激酶在许多癌症的发展、增殖和细胞生存过程中发挥关键作用。GSK690693具有潜在的抗癌作用，可以用于研究其在癌症治疗中的效果。
制法，GSK690693的制备通常依赖于多步的有机合成方法，涉及一系列反应和中间体的合成。其具体的制备方法需要特定的实验条件和实验操作，需要在专门的实验室中进行。
安全信息：GSK690693在体内显示出了一定的毒性，可能对人体造成一定的副作用。使用时应严格遵守相关实验室安全操作规程，如佩戴个人防护装备、使用化学品通风柜等。GSK690693的使用应符合实验室内部的相关法规和指导方针。
最后更新：2024-04-09 22:09:11
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